同为扩静脉药，治疗作用有何大差异？

九十年代八十年代，英裔 Murad 等学术研究了苯甲酸缩张肾脏的发挥作用，发现其能使组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使pH提升，但是必须人体内为 NO 后发挥缩肾脏发挥作用。

NO-cGMP 频率通路发挥作用的阐述也为药品的研发指引了顺时针，一方面是提升某一组织内的 NO pH而发挥发挥作用，另外一方面是减少某些组织中 cGMP pH。本期讲解，我们就来讨论现阶段常用的 PDE 药品。

本期讲解：同为缩肾脏药，放射治疗发挥作用有何大差别？

现阶段常用的 PDE 药品主要有哪几大类？各类的代表人药品分别是什么？

哪一类 PDE 药品可用作放射治疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 药品，其不稳定性与口服假定何种联系？

西地那非、魏地那非分属哪一类 PDE 药品？此类药品在适用时若有哪些后果？

参考无误

1. PDE-3 药品：MLT-他类药品、米力农

（1）MLT-他类药品

防红血球药品，其 CFDA 批复哮喘为用作间歇性跛行、卫生保健脑梗死病情恶化 (心源性脑梗死除外)，其他医学技术的发展参考如卫生保健 PCI 术后后冠心病。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当不定口服。

基于日本人人群的 CSPSⅡ试制，表明MLT-他类药品在卫生保健脑卒中方面类似吗啡，肿胀性意外事件的年死亡率要比吗啡组的更较高，但引起的发烧、腹泻、心悸、黄疸和心动过速等更常见，停用MLT-他类药品的患儿数量比停用吗啡的多。

（2）米力农

正性肌力发挥作用和血液循环药品，其 CFDA 批复哮喘是用作其他治果欠佳的急慢性心绞痛冠心病，其他医学技术的发展如放射治疗肝脏疗程时较高心排血量。

其不稳定性与口服有关，小口服时主要平庸为正性肌力发挥作用，但当口服加大，翻倍稳定的第二大正性肌力不稳定性时，其缩肾脏发挥作用也随口服的减少而强化。

负荷口服为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内平稳施打，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度快静脉滴注保持稳定。第二大日口服不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不全时需适度及放缓滴注速度快。

2. PDE-4 药品：阿那格雷

FDA 批复用语用作弗发性红血球升高和真性上皮细胞升高，降较高红血球生成，具有正性肌力和舒肾脏发挥作用，易导致混合物潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制红血球的聚集地。与MLT-他类药品、米力农、NSAIDs、防红血球药品等有鉴于此可减少发生肿胀的后果。

此外，PDE-4 药品还有放射治疗 COPD 的罗氟司弗、MLT-司弗以及放射治疗银屑病的沃夫司弗，现阶段尚未在中华民族纳斯达克。

3. PDE-5 药品：西地那非、魏地那非、他达那非、双嘧达桑

（1）西地那非、魏地那非、他达那非

此类药品最熟知，为广泛用作男性勃起性疾病的放射治疗，由于是血液循环剂，也可用作降较高颈动脉型式左心室高压（美国 FDA 尚未批复将魏地那非用作放射治疗此哮喘）。

这一系列药品允许与任何表达方式的亚胺药品同时技术的发展。适用西地那非后 24 足足内或适用他达那非后 48 足足内禁忌适用，即使在这些一段时间窗之后，可能仍假定较强的致较高血压发挥作用。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 时常不会被偏差值得注意弗发性颈动脉型式左心室高压，而肺血液循环药如 PDE5 药品可使 PVOD 患儿的心肾脏情况下显著衰弱，故不推荐此类患儿适用。

弗别注意的是以上胺类的 PDE 药品如阿那格雷、MLT-他类药品对于冠心病（HF）患儿有潜在有害，要分析后果。而 PDE-5 药品对有临界性较高血压和/或较高输出功率情况下的 HF 患儿有适用后果。

（2）双嘧达桑

CFDA 哮喘用作防红血球聚集地、卫生保健冠心病。此外，尚可用作卫生保健脑卒中（与吗啡有鉴于此），用作华法林的辅助放射治疗以增强其防栓发挥作用（如 FDA 哮喘防止肝脏瓣膜置换术术后冠心病），以及肾病综合症。

PDE-5 药品还有未在中华民族纳斯达克的放射治疗放射治疗静脉哮喘、喘息型式细菌性的巴扎普司弗等。

4. 非胺类 PDE 药品：茶碱类药品

作为静脉缩张剂其遏制慢性哮喘的遏制能力在于有防炎、免疫调节及保护静脉的发挥作用。茶碱类对急性冠心病、活动性降解溃疡、并不需要遏制的惊厥患儿制剂。而多索茶碱过敏死亡率较较高，医学反应性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登